热带作物学报

作者：姚凯, 马寅正, 易国辉, 王元晓, 周霞, 臧旭, 刘禹棋, 汪桐, 何小稳

单位：1.海南医学院科学实验中心，海南海口 571199,2.海南医学院药学院，海南海口 571199,3.海南医学院公共卫生与全健康国际学院，海南海口 571199,4.海南省热带心血管病研究重点实验室，海南海口 571199

关键词：番木瓜籽,挥发油,异硫氰酸苄酯,纳米结构脂质载体,假丝酵母菌

基金：海南省基础与应用基础研究计划（自然科学领域）高层次人才项目(2019RC219),海南医学院大学生创新创业训练计划项目(X202211810034),国家级大学生创新创业训练计划项目(202111810005)

番木瓜（Carica papaya Linn.）属十字花目番木瓜科，广泛分布于热带、亚热带地区。课题组前期研究发现，番木瓜籽挥发油的主成分为异硫氰酸苄酯（BITC），含量高达99%，具有天然、无污染、纯度高等特点，且对多种假丝酵母菌均具有明显的抑制作用。但由于BITC水溶性差、易挥发、易降解等缺点，限制了其应用。本研究采用熔融乳化超声法制备异硫氰酸苄酯纳米结构脂质载体（BITC-NLC），并进行形态、粒径及Zeta电位、包封率、载药量等方面的表征及其抗假丝酵母菌活性研究，旨在提高BITC的稳定性和抑菌效果。在单因素试验基础上通过正交试验设计，优化纳米结构脂质载体（NLC）的制备工艺和BITC-NLC的处方组成，得到最佳制备工艺：初乳搅拌20 min，超声分散15 min（振幅80%）;最佳处方组成：单硬脂酸甘油酯50 mg，辛癸酸三甘油酯50 mg，聚醚F188 400 mg，大豆卵磷脂400 mg，BITC 100 mg，蒸馏水20 mL。采用透射电子显微镜观察形态，纳米粒度及Zeta电位测定仪测定粒径及Zeta电位，高效液相色谱法测定包封率和载药量。最终制备得到的BITC-NLC呈类球形，平均粒径为79.13 nm，Zeta电位为-21.77 mV，包封率为91.52%。初步稳定性试验结果显示，BITC-NLC在25 ℃下贮存30 d的稳定性良好。采用微量稀释法测得制剂对供试白假丝酵母菌（Candida albicans）和热带假丝酵母菌（C. tropicalis）的最低抑菌浓度（MIC）为8~32 μg/mL，比原料药BITC的抑菌效果好，且对耐药菌株也具有抑菌效果。综上，本研究制备的番木瓜籽挥发油新剂型BITC-NLC粒径小，稳定性好，包封率高，对假丝酵母菌抑制作用强，为大量存在且多被丢弃的番木瓜籽的合理开发和综合应用提供依据。

来源：2023年第7期

《热带作物学报》期刊编辑部

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